洋地黄类药物治疗风湿性心脏病心力衰竭的主要机制，是增强心肌收缩力、减慢心率和减慢传导，即所谓一正二负，正性肌力作用、负性频率作用和负性传导作用。
洋地黄类药物的主要作用，是加强心肌收缩力（可增加80％），它对心肌的作用具有高度的选择性。这种强心作用在心力衰竭时，表现尤为显著，并能提高衰弱心肌的收缩效率，增加心输出量，从而减轻或消除器官组织的缺血和淤血现象，使心功能衰竭症状得到改善或控制，在不增加心肌耗氧量的基础上，有利于心功能的恢复。这种正性肌力作用在中毒剂量时反而减弱。
减慢心率作用，主要是心肌收缩力加强的结果。此外，小剂量洋地黄通过反射性兴奋迷走神经、抑制房室传导亦可使心率减慢。这种负性频率作用，在中毒剂量时可引起房室传导阻滞。
因洋地黄类药物对心脏各部位心肌的作用有所不同，故表现出心房和心室肌的兴奋性先增高、后降低，心肌（尤其心室肌）的自律性增高，心房、心室和传导组织的传导速度减慢。这种负性传导作用，在中毒剂量时可引起房室传导阻滞。
