化疗药分为烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、植物类抗癌药、抗肿瘤激素类药,以及酶制剂、金属络合物等;
中成药分为注射剂、口服剂;
中药单方分为清热解毒剂、活血化淤剂、软坚散结剂、以毒攻毒剂、扶正培本剂等;
中药复方辨证治疗各种癌症。
化疗药物依据它们的作用机制分为以下几大类。
烷化剂
烷化剂直接作用于DNA上,防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、霍奇金病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。烷化剂主要有盐酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、白消安等。
●氮芥(HN 2)
“临床应用”
1.主要用于各种类型的淋巴瘤,尤其适用于纵隔压迫症状明显者。
2.慢性粒细胞白血病,但不宜维持治疗。
3.晚期肺癌特别是小细胞型低分化肺癌疗效较好。癌性胸水或腹水病人行腔内注射疗效较好。对鼻咽癌、肺癌、绒毛膜上皮癌肺转移或横膈以上的淋巴瘤等有明显的近期疗效。
“用法用量”静注:每次5~10mg,溶于20mL生理盐水内,每周1~2次,每疗程总剂量为30~60mg;腔内注射每次10~20mg,溶于20~40mL生理盐水中,每5~7天注射1次,4~5次为1疗程。
“不良反应”
1.骨髓抑制最常见,可出现显著的白细胞及血小板减少,严重者红细胞亦降低。
2.胃肠道反应多为严重的恶心、呕吐,常发生于注射后1~3小时内,可持续24小时。
3.多次注射可引起局部疼痛、血管变硬及血栓性静脉炎等。
4.可致生殖功能障碍,如月经不调、卵巢功能减退、睾丸萎缩及精子减少等。
5.少数病人还可有头晕、耳鸣、乏力、黄疸、皮疹及脱发等不良反应;大剂量也可导致神经系统毒性、低血钙及心肌损伤等。
●环磷酰胺(CTX)
“临床应用”
1.急性白血病及慢性淋巴细胞白血病。
2.淋巴瘤 常为首选的化疗药物,疗效好、毒性低,1次性大剂量可治愈非洲儿童淋巴瘤(Burkitt瘤)。
3.其他肿瘤 对肺癌、乳腺瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤等均有一定疗效。
4.自身免疫性疾病 作为免疫抑制剂常用于治疗自身免疫性疾病,如结缔组织病、肾病综合征、免疫性溶血性贫血等。
5.造血干细胞或器官移植前的免疫抑制预处理用以防止移植后的排斥反应。
“用法用量”静注:1次600~800mg,每周1~2次,每疗程总量8g左右;口服:每日100~200mg,分3次服用。
“不良反应”
1.骨髓抑制 是最常见的毒性反应。主要为白细胞尤其粒细胞明显降低。
2.胃肠道反应 易引起恶心、呕吐及食欲下降等。
3.出血性膀胱炎 可表现为膀胱刺激征和少尿、血尿、蛋白尿等,甚至使膀胱纤维化。
4.尿酸性肾病 应用本品治疗白血病或淋巴瘤时血清内尿酸含量增高,可出现泌尿系结石或尿酸性肾病。
5.皮肤及黏膜损害 损害毛囊而脱发者较常见,一般在用药后3~4周发生,停药后2~3周即可再生。也可有皮肤过敏、皮疹、色素沉着或黏膜溃疡等。
6.其他 偶见心肌损害、肺纤维化、肝功能异常或免疫功能严重抑制者,亦可有发热、头晕、烦躁、幻视等。长期应用该药偶可产生继发性肿瘤。
●异环磷酰胺(IFO)
“临床应用”同环磷酰胺,但对环磷酰胺已产生抗药者,改用异环磷酰胺治疗仍有效。
“用法用量”用量比环磷酰胺大,每日为0.5~1g,静脉注射,连用5天为1疗程,间歇3周再重复。亦可1.0~3.0g,每3周静脉给药1次。
“不良反应”不良反应与环磷酰胺基本相同,但对膀胱的毒性较强,易引起出血性膀胱炎。
●白消安(BUS)
“临床应用”对慢性粒细胞白血病有显著疗效,对原发性血小板增多症及真性红细胞增多症也有效。偶尔用作免疫抑制剂以治疗某些自身免疫性疾病及防止器官移植时的排异反应。
“用法用量”口服:2mg/次,每日2~4次,待白细胞降至10×109/L左右时,停药或改用维持量,1~3mg/次,每日1次或每周2次。也可间歇用药,6~8mg/2~3日,口服,直至白细胞下降至正常时停药。
“不良反应”少数病人有白细胞及血小板减少。有轻度胃肠反应,其他尚有闭经、男性乳房发育、睾丸萎缩、皮肤色素沉着、脱发等。
抗代谢药
抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。抗代谢药主要有甲氨喋呤、5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷等。
●甲氨喋呤(MTX)
“临床应用及用法”
1.绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎 口服、肌注或静注10~30mg/次,1次/日,连用5日,以后视病人反应可再重复疗程。
2.急性白血病 口服5~10mg/次,1次/日,也可口服或肌注10~40mg,2次/周,总量0.1~0.2g;小儿1.25~5mg/日,口服或肌注。
3.脑膜白血病 10~15mg/次,1次/隔日,用生理盐水10~15mL溶解,鞘内注射,共3次。
4.实体瘤 动脉插管注射10~20mg/次,1次/L~7日,7~10次为1个疗程,或静注0.03~0.1g/次,1次/5~10日,5~10次为1个疗程。
“不良反应”
1.胃肠道反应 口腔炎、胃炎、腹泻,严重时可便血。
2.骨髓抑制 主要表现为白细胞下降、血小板威少,严重时可使全血象下降。
3.肝肾功能损害 长期应用可致肾功能损伤、药物性肝炎。
4.其他 如脱发、皮炎、色素沉着、畸胎、头痛、皮疹、发热、口腔溃疡、血清肌酐及氨基转移酶升高等。
●氟尿嘧啶(5-FU)
“临床应用”对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著;对消化道肿瘤、乳腺癌、胃癌等均有一定的疗效。
“用法用量”
1.静注 0.25~0.5g/次,每日或隔日1次,总量5~7.5g为1个疗程,间隔1~2个月后,可进行第二疗程。
2.静滴 0.5~1g/次,加入5%葡萄糖溶液500~1000mL中缓慢滴入,每日或隔日1次,总量8~15g/次。
“不良反应”
1.胃肠道反应 如食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻,严重者有血性腹泻。
2.骨髓抑制 白细胞及血小板下降,严重时可有全血下降。
3.局部刺激 注射部位可收起静脉炎,动脉滴注可引起局部皮肤红斑、色素沉着。
4.神经系统 少数有小脑变性,共济失调。
5.其他 脱发、皮炎、甲床变黑等。
●阿糖胞苷(Ara-C)
“临床应用”
1.急性白血病 对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。
2.对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效,但尚有待进一步试用。
“用法用量”一般静注成人50~150mg,每日1次,连用8~15天。或20~30mg,每周2次。也可静脉滴注,每日5~7.5mg,点滴8~12小时,连用4~5天。皮下注射,用于维持治疗,每次50~200mg,每周1~2次。
“不良反应”
1.胃肠道反应 食欲减退、恶心、呕吐。
2.骨髓抑制 白细胞下降及血小板下降、贫血。
3.其他 发热、脱发、皮疹、肝功能损伤。
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗。抗肿瘤抗生素主要有更生霉素、丝裂霉素、博来霉素、阿霉素等。
●更生霉素(又名放线菌素D)
“临床应用”主要是霍奇金病和神经母细胞瘤有较突出的疗效,尤其是控制发热。对绒毛膜上皮癌疗效较好,对睾丸绒毛膜上皮癌也有效,但疗效较差。一般均与其他药物合并应用。
“用法用量”
1.静滴 一般剂量成人每日300~400μg,溶于5%葡萄糖液500mL中,10天为1个疗程。
2.静注 剂量同上,溶于生理盐水20~40mL中,每天1次注入,10天为1个疗程。
“不良反应”
1.胃肠道反应 食欲下降、恶心、呕吐、腹泻。少数有口腔溃疡。
2.骨髓抑制 白细胞和血小板下降,但较巯嘌呤、甲氨喋呤轻。
3.其他 有的病人可有脱发、皮炎、发热或肝功能损伤等。
●丝裂霉素(MMC)
“临床应用”
1.对消化道癌如胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌等疗效较好。
2.对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌等也有效。
3.恶性淋巴瘤。
4.癌性胸、腹腔积液。
“用法用量”
1.静注 成人每次3~4mg用注射用水或生理盐水10~20mL溶解,每周1~2次。40~60mg为1个疗程。还可采用10~30mg,每2~3周1次。也可将药物溶于0.9%氯化钠注射液200mL中静滴(在1小时内滴完)。
2.动脉注射 剂量同静注。
3.腔内注射 尽量抽净积液后注入4~10mg,每5~7天1次,4~6次为1个疗程。也可作膀胱内灌注。
4.口服 每日2~6mg,总量100~150mg为1个疗程。
“不良反应”
1.骨髓抑制 主要是白细胞和血小板下降,后者尤其显著。有的病人可有出血倾向,恢复亦较慢。
2.胃肠道反应 有的病人有食欲减退、恶心、呕吐,但一般较轻。
3.肝、肾功能障碍 少数病人可出现。
4.口腔炎、乏力、脱发 有的病人可出现这些症状。
5.膀胱炎、血尿、胸膜炎 膀胱内灌注可引起膀胱炎及血尿。胸腔内注射可出现胸膜炎,但一般不严重。
●博来霉素(BLM)
“临床应用”头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌和霍奇金病及恶性淋巴瘤、睾丸癌等,亦可用于治疗银屑病。
“用法用量”肌内、静脉及动脉注射,成人15mg/次,1次/日或2~3次/周,总量不超过400mg。第1次用药时,先肌注1/3量,若无反应再将全部剂量注射完。静脉注射应缓慢,不少于10分钟。
“不良反应”骨髓抑制轻微,常见注射后发热反应,偶见因过敏性休克而死亡。可引起皮肤色素沉着(特别是骨隆起处,如踝部)、指甲变色脱落、脱发、口腔溃破、食欲不振等。长期用药可致肺纤维化,可因肺功能不全而死亡。
●阿霉素(ADM)
“临床应用”
1.急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)。
2.霍奇金病及恶性淋巴瘤。
3.乳腺癌、支气管肺癌、胃癌。
4.骨及软组织肉瘤。
“用法用量”静脉或动脉缓慢注射,临用前加生理盐水溶解(浓度为2mg/mL),成人50~60mg/次,1次/3~4周,或20~30mg/周,连用3周,停用2~3周后重复;儿童用量约为成人的一半;总剂量按体表面积不宜超过450mg/m 2,以免发生心脏毒性。
“不良反应”常见脱发、骨髓抑制(白细胞约于用药后10~14日下降至最低点),心肌毒性,亦可出现胃痛、腹泻或全胃肠炎、高尿酸血症和肾脏损害等。注射时静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚至蜂窝织炎。
植物类抗癌药
植物类抗癌药都是植物碱和天然产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其他抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。植物类抗癌药主要有长春新碱、高三尖杉酯碱、足叶乙苷等。
●长春新碱(VCR)
“临床应用”急性白血病及霍奇金病、恶性淋巴瘤,也可用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细胞瘤等。
“用法用量”静脉注射,临用前加生理盐水适量使溶解,1~2mg,最大量2mg/次,1次/周,总量20mg/疗程。
“不良反应”主要引起神经系统毒性,如四肢麻木、腱反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、脑神经麻痹等。骨髓抑制作用轻微,偶有恶心、呕吐等胃肠道反应及血栓性静脉炎,注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。
●高三尖杉酯碱(HHRT)
“临床应用”主要用于急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病及恶性淋巴瘤,也可用于慢性粒细胞白血病、真性红细胞增多症等。
“用法用量”静滴 2.5~5mg,或每日0.5~2mg,以10%葡萄糖溶液稀释后缓慢静滴,每日1次。4~6日为1个疗程,间歇2周再重复治疗。
“不良反应”
1.消化道反应,如恶心、呕吐、食欲减退、口干。
2.可有白细胞下降,但停药后可恢复。
3.心脏反应,可见窦性心动过速、心肌损害(心悸、T波改变)。
●足叶乙苷(VP-16)
“临床应用”用于急性单核细胞白血病和粒细胞白血病疗效较好;对霍奇金病、网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、肺癌、胃癌、食管癌、前列腺癌、胰腺癌、睾丸癌、绒癌、卵巢癌等有一定疗效。
“用法用量”静注或静滴 每日80mg,静滴时应用生理盐水稀释,每3周连用5日,总剂量为1~2g。
“不良反应”主要为骨髓抑制、白细胞减少、脱发、胃肠道反应(如恶心呕吐等),多为暂时性,无蓄积性。
抗肿瘤激素类药
激素是一类对机体功能起调节作用的化学物质。激素对许多肿痛的发病和生长有密切的关系,调节激素平衡可以有效控制肿痛的生长。
●他莫昔芬(三苯氧胺、TAM)
“临床应用”本品用于晚期播散性乳腺癌、卵巢癌。尤对绝经期后的晚期乳腺癌疗效显著。
“用法用量”10~20mg/日,2次/日,可连续使用。
“不良反应”偶见轻微恶心、呕吐、灼热感、面部潮红、外阴瘙痒、血小板减少、头痛、眩晕等反应,少见有心血管并发症、高钙血症(骨破坏)及液体潴留,大剂量长期应用,会使视网膜或角膜损害,导致视力障碍。
●氨鲁米特
“临床应用”
1.晚期乳腺癌 有效率约30%。对骨转移者疗效优于他莫昔芬,对软组织转移者疗效不佳。对他莫昔芬无效者对本品仍可有效。
2.卵巢癌切除术后恶化者。
3.前列腺癌。
4.用于肾上腺皮质功能亢进(Cushing综合征)。
“用法用量”口服 250mg/次,2次/日。可与氢化可的松同时服用,开始每日100mg,2周后减量至每日40mg。
其他
这类药物包括酶制剂、金属络合物等。这些药物具有不同的作用机制,不属于上面几类,例如:
●甲基苄肼(PCB)
“药理作用”本品为甲基肼衍生物,可能通过破坏DNA、影响核酸合成而发挥抗肿瘤作用。为细胞周期非特异性药物。
“临床应用”对霍奇金病疗效较好,对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、慢性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症、脑瘤、肺癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等有一定疗效。
“用法用量”
1.口服 50~100mg/次,2~3次/日,总量6~10g为1个疗程。
2.静注 每日100~300mg,从小剂量开始,逐渐增加,总量7~10g为1个疗程。
“不良反应”本品毒性较低,主要为骨髓抑制,可致全血象下降,但出现较晚;其他反应尚有胃肠反应、口腔炎、眩晕、嗜唾、精神错乱、末梢神经炎、皮肤色素沉着、皮炎、肝功能损害、脱发及致畸作用。
●顺铂(DDP)
“药理作用”本品为无机金属配合物,可能通过与癌细胞的DNA交叉联结,破坏DNA的功能,并能抑制细胞有丝分裂,属细胞周期非特异性药物。
“临床应用”本品抗瘤谱广,可用于鼻咽癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、肺癌、卵巢癌、食管癌、膀胱癌、宫颈癌、前列腺癌、恶性腹水、消化道癌腹膜播散、头颈部肿瘤、睾丸肿瘤等。
“用法用量”
1.静注或静滴 20mg/次,溶于生理盐水,振摇使溶解,1次/日,连用5日为一段,隔1~2周重复第二段,作为1个疗程,疗程总量为0.2g,可用2~3个疗程。
2.动脉注射 20~30mg/日。溶于生理盐水20mL中,由插管推入,间隔2周可重复用药。
3.腹腔内注入(用于消化道癌腹膜播散)0.1g/次,通过腹腔穿刺,在腹水抽取后注入。
“不良反应”
1.胃肠反应 如恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等,一般停药2~3日后消失。
2.骨髓抑制 主要表现为白细胞减少。
3.肾脏毒性 表现为血尿及肾功能损伤、血清肌酐升高及清除率降低。
4.听神经毒性 与总剂量有关,主要表现为耳鸣、耳聋、头昏,严重者可有不可逆的高频听力丧失。