根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。
1.根据细胞增殖动力学规律 增长缓慢的实体瘤，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及部分G 0期细胞，使瘤体缩小而驱动G 0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高的肿瘤如急性白血病，则先用周期特异性药物，以后再用周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。待G 0期细胞进入周期时，可重复上述疗程。此外，瘤细胞群中的细胞往往处于不同时期，若将作用于不同时期的药物联合应用，还可收到各药分别打击各期细胞的效果。
2.从抗肿瘤药物的作用机制考虑 不同作用机制的抗肿瘤药合用可能增强疗效，如甲氨喋呤和巯嘌呤的合用。
3.从药物的毒性考虑 多数抗肿瘤药均可抑制骨髓，而泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用较小，可合用以降低毒性并提高疗效。
4.从抗瘤谱考虑 胃肠道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替哌、环磷酰胺、丝裂霉素等。鳞癌可用博来霉素、消卡芥、甲氨喋呤等。肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。
5.给药方法 一般均采用机体能耐受的最大剂量，特别是对病期较早、健康状况较好的肿瘤病人应用环磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨喋呤等时，大剂量间歇用药法往往较小剂量连续法的效果好。因为前者杀灭瘤细胞数更多；而且间歇用药也有利于造血系统等正常组织的修复与补充，有利于提高机体的抗瘤能力及减少耐药性。
